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降膽固醇藥吃了好幾年,抽血報告上的LDL-C還是卡在目標上面,有時候藥常常忘記吃,數字就會一下高一下低。樂脂益(Leqvio,學名Inclisiran)是一種siRNA降膽固醇針劑,前兩針打完之後,每半年回醫院打一次,一年只要兩針,給了這些人另一個選擇。
聽起來很方便,但一針要價6到7萬元,也不是每個人都適合。所以打之前,可以先跟醫師確認幾件事:我的LDL-C目標是多少、現在的口服藥是不是已經用到最大劑量、打針之後原本的藥要不要繼續吃、能不能固定回診,以及一年總共要花多少錢、有沒有健保。
下面整理樂脂益的作用原理、價格、副作用、仿單重點,以及它跟瑞百安這類PCSK9抑制劑的差別,讓你帶著清楚的問題去跟醫師討論。

樂脂益是全球第一款獲准用來降低壞膽固醇(LDL-C)的 siRNA 長效注射劑,每支預充填注射器含有 284 毫克的 Inclisiran。
那它跟一般降血脂藥有什麼不同呢?
先說大家比較熟悉的 Statin 類藥物。它主要是抑制肝臟製造膽固醇的酵素(HMG-CoA 還原酶),讓肝臟減少製造膽固醇,同時增加細胞表面的 LDL 受體,幫忙把血液中的壞膽固醇清除掉。不過,少數人在服用 Statin 後,可能會出現肌肉痠痛、肝指數升高等副作用,極少數情況下也可能發生橫紋肌溶解症。
另一種常見的口服藥 Ezetimibe,則是從腸道下手,減少身體吸收食物和膽汁中的膽固醇。它的降膽固醇效果通常比 Statin 溫和,但也常和 Statin 搭配使用。
樂脂益的做法就不太一樣了。它不是直接抑制膽固醇的製造或吸收,而是利用 siRNA 技術,讓肝臟減少製造一種叫做 PCSK9 的蛋白質。因為 PCSK9 會促使 LDL 受體被分解,當它變少,肝臟就能保留更多 LDL 受體,持續幫忙清除血液中的壞膽固醇。
而且,樂脂益經過特殊設計,主要會被肝細胞吸收,作用相對集中在肝臟。不過,這不代表完全沒有副作用,像是注射部位紅腫、疼痛等,還是有可能發生。
另一個很大的差別,就是不用每天記得吃藥。一般口服降血脂藥通常需要每天服用,樂脂益則是在第一針、三個月後第二針的初始療程結束後,改成每六個月注射一次,也就是維持期一年只需要打兩次。
而且注射是由醫護人員安排及施打,對於常常忘記吃藥,或覺得每天吃藥很麻煩的人來說,確實方便不少。不過,樂脂益不一定能完全取代原本的口服藥,是否需要搭配使用,還是要由醫師依照血脂數值和心血管風險來評估。

樂脂益打進皮下後,大約 4 小時,血液中的藥物濃度就會達到最高,接著逐漸下降,通常在 24~48 小時內就幾乎測不到了,血中半衰期也只有約 9 小時。
看到這裡,你可能會想說為什麼藥物這麼快就從血液中消失,可是降膽固醇的效果還能持續好幾個月?
其實,關鍵不在於藥物在血液裡待多久,而是它進入肝細胞後,會透過三個步驟持續發揮作用。
第一步:認得肝細胞的門
Inclisiran(樂脂益的藥物成分)的一端接上了 GalNAc(幫助藥物進入肝臟的分子標籤)。而肝細胞表面有大量的 ASGPR 受體(辨認並接收 GalNAc 的蛋白質),兩者就像鑰匙和鎖一樣,能夠準確配對。
所以,樂脂益進入血液後,很快就會被肝細胞吸收,只有少量分布到其他組織。
第二步:進入肝細胞,持續阻止 PCSK9 製造
樂脂益進入肝細胞後,會先被包進內體(細胞內負責運送物質的小囊泡),其中一部分藥物會逐漸釋放到細胞質(細胞內進行各種活動的區域)。
而且,樂脂益的分子經過特殊修飾,比較不容易被核酸酶(分解核酸的酵素)破壞,因此能維持較長時間的作用。
釋放出來的藥物會進入 RISC 複合體(負責辨認並切斷特定 RNA 的蛋白質組合)。你可以把它想成一把分子剪刀,專門找到 PCSK9 mRNA(製造 PCSK9 蛋白質的指令),再把它剪斷。
更特別的是,RISC 剪完一條 mRNA 後,還能繼續處理下一條,不需要每次都重新啟動。這種持續作用的機制,就是樂脂益能長時間抑制 PCSK9 製造的重要原因之一。
第三步:保住 LDL 受體,持續清除壞膽固醇
正常情況下,PCSK9(促使 LDL 受體被分解的蛋白質)會和肝細胞表面的 LDL 受體(負責抓取壞膽固醇的蛋白質)結合,讓受體被帶進細胞內分解。
受體變少,肝臟能清除的 LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇,也就是壞膽固醇)自然也會減少。
樂脂益可以讓 PCSK9 的濃度明顯下降,減少 LDL 受體被分解的機會。這些受體就能反覆把血液中的壞膽固醇帶進肝細胞,再回到細胞表面繼續工作。
簡單來說,就是讓肝臟有更多機會把壞膽固醇清掉。臨床研究顯示,樂脂益能讓 LDL-C 降低約 50%,而且效果可以維持數個月,因此進入維持期後,每半年注射一次就能持續控制血脂。
自費價格
樂脂益目前在台灣多數醫療院所以自費提供。單支(284mg/1.5mL)的自費價格大約在新台幣6萬到7萬元之間,實際金額會因各院所的處置費、藥事服務費和採購條件而有些差異。
第一年因為要在第0、第3、第9個月各打一針,總共三針,一年下來大約18萬到21萬元。第二年開始進入每半年一針的維持期,一年兩針,費用約12萬到14萬元。
健保給付
健保署對新型降血脂針劑採取嚴格的事前審查。以已納入健保的PCSK9抑制劑來說,給付條件大致包括:
先吃過一段時間的口服藥。通常要求已連續使用最大耐受劑量的Statin併用Ezetimibe達3個月以上,而且有規律服藥。
屬於高風險族群,LDL-C仍高於規定門檻。主要對象是心血管風險非常高的動脈粥狀硬化心血管疾病患者(例如反覆心肌梗塞、多條冠狀動脈硬化,或合併糖尿病),以及異合子家族性高膽固醇血症患者。
由專科醫師提出申請,定期重新審查。需由心臟內科或新陳代謝科醫師申請,核准後有一定期限,期滿要附上治療後的追蹤數據,若LDL-C下降幅度不夠,就會停止給付。
目前樂脂益在台灣仍以自費使用為主。根據長庚醫院藥劑部 2026 年 10 月 19 日的回覆,樂脂益尚未納入健保給付,每針自費價格約 6~7 萬元。
雖然瑞百安等部分 PCSK9 抑制劑已經有健保給付,但不代表樂脂益也適用相同條件。如果正在考慮使用,可以先請醫師評估目前的血脂控制情況,以及是否有其他符合健保條件的治療選擇。
樂脂益的安全性資料,主要來自三個大型第三期臨床試驗(ORION-9、ORION-10、ORION-11)和長期延伸試驗(ORION-8),累積了數千名受試者。
注射部位不舒服,是最常見的副作用
打完樂脂益後,有些人會覺得注射的地方有點痠痛、發紅、發癢,或是出現輕微腫脹、起疹子的情況。這是目前最常見的副作用,臨床試驗中的發生率約 8%,而安慰劑組約為 2%。
不過,大部分都不太嚴重。超過 95% 的注射部位反應屬於輕度到中度,通常過幾天就會慢慢緩解。真正因為注射部位不舒服而停止治療的人很少,約只有 0.2%。
所以,如果打完針後,注射的地方有點痠痛或紅腫,通常不用太擔心。但如果紅腫越來越嚴重、疼痛已經影響日常生活,就建議回診讓醫師看看。如果出現全身性皮疹、呼吸困難或臉部腫脹等情況,則要立即就醫。
其他副作用多嗎?跟安慰劑組差異不大
除了注射部位的反應,很多人也會擔心,樂脂益會不會傷肝、傷肌肉,或是影響身體其他地方?
從目前的臨床試驗來看,樂脂益組和安慰劑組的整體不良事件發生率相近。有些人會出現關節痛、支氣管炎等情況,但並不是每個人都會遇到,也不代表一定是藥物造成的。
至於大家比較在意的肝功能異常、肌肉病變、橫紋肌溶解症或新發糖尿病,目前的臨床試驗尚未發現樂脂益會明顯增加這些問題的風險,但仍需要持續追蹤長期安全性。
如果你之前服用 Statin 時,曾經因為肌肉痠痛或其他副作用感到困擾,也可以和醫師討論樂脂益是否適合自己。
另外,長期追蹤發現,約有 5% 的患者會產生抗藥物抗體。不過,目前沒有發現這些抗體會明顯影響降膽固醇的效果,或增加過敏反應的風險。

仿單核准的適應症
依食藥署核准的仿單,樂脂益用於成人原發性高血脂症,家族性高膽固醇血症的部分只適用於異合子型(HeFH)。它是飲食控制和其他降血脂藥物(例如最大耐受劑量的Statin)的輔助治療,用來降低LDL-C。
臨床上比較適合的族群有三類:
已經有心血管疾病,但血脂一直沒達標的人。 例如曾經心肌梗塞、放過冠狀動脈支架、發生過缺血性中風或周邊動脈疾病,吃了口服藥LDL-C還是高於目標。
異合子家族性高膽固醇血症患者。 因為基因突變,天生膽固醇就特別高,單靠口服藥很難壓下來。
對Statin不耐受,或經常忘記吃藥的高風險族群。 例如肌肉痠痛嚴重到劑量加不上去,或是同時吃很多種藥、常漏吃的人。
這些情況要先跟醫師討論
同合子家族性高膽固醇血症(HoFH): 樂脂益目前在台灣的核准適應症不包含 HoFH。因為它的作用需要依靠肝細胞上的 LDL 受體,如果患者的 LDL 受體功能嚴重不足,降膽固醇的效果就可能受到限制。這類患者通常需要由專科醫師評估其他治療方式。
懷孕或正在哺乳的人: 目前還沒有足夠的人體使用資料,無法完全確認對胎兒或嬰兒的影響。動物研究發現,Inclisiran 可以通過胎盤,也曾在大鼠乳汁中被檢測到。如果正在懷孕、計畫懷孕或哺乳,務必先告訴醫師,評估是否需要改用其他治療方式。
腎功能不全或洗腎患者: 輕度到重度腎功能不全,以及末期腎臟病患者,依仿單通常不需要調整劑量。不過,如果正在接受血液透析,注射樂脂益後至少要間隔 72 小時才能進行透析,應由醫師協調安排。
肝功能不全患者: 輕度和中度肝功能不全通常不需要調整劑量,但重度肝功能不全目前缺乏相關研究資料,使用前需要由醫師審慎評估。
對樂脂益成分嚴重過敏的人,不能使用。
在樂脂益出現之前,臨床上已經在用單株抗體類的PCSK9抑制劑,例如瑞百安(Repatha,學名Evolocumab)和保脂通(Praluent,學名Alirocumab)。樂脂益和瑞百安都是從PCSK9下手,但做法不一樣。
瑞百安是人類單株抗體,在血液裡直接抓住已經做出來的PCSK9蛋白,讓它沒辦法去破壞LDL受體。因為身體會一直製造新的PCSK9,所以需要比較頻繁地補充,標準用法是每2週打一次(或每月打一次高劑量),由患者自己在家用注射筆打。瑞百安已經完成大型預後試驗FOURIER,證實可以降低主要心血管不良事件的發生率。
樂脂益則是直接進到肝細胞裡,減少 PCSK9 的製造,所以效果可以維持很久,進入維持期後,每半年只需要由醫護人員施打一次。
不過,兩種藥物還有一個值得注意的差別,就是目前的臨床研究證據。樂脂益已經證實能有效降低壞膽固醇(LDL-C),但膽固醇數字降下來,不代表就已經證實能減少心肌梗塞或中風的發生。這部分還需要等待大型心血管預後試驗的結果。
相較之下,瑞百安已經有大型臨床試驗證實能降低心血管事件風險。所以兩種藥物除了施打頻率不同,現階段的研究證據也有差別。

比較適合樂脂益的人:害怕自己打針或不太會操作注射筆、常出差或生活忙碌容易忘記用藥、本來就會每半年固定回診慢性病、用了高強度Statin之後LDL-C還是明顯沒達標的高風險族群。
比較適合瑞百安的人:心血管風險極高、希望使用已有明確預後試驗證據藥物的人,確診同合子家族性高膽固醇血症的人,以及習慣自己在家操作注射筆、喜歡自己管理用藥的人。
實際怎麼選,還是要跟醫師一起看你的病史、血脂數值、健保條件和預算來決定。
不建議自己停藥! 雖然樂脂益可以讓壞膽固醇(LDL-C)平均降低約 50%,但在台灣目前核准的使用範圍中,它主要是搭配飲食控制及其他降血脂藥物使用,並不是打完針就能直接取代原本的口服藥。
尤其是曾經心肌梗塞、中風,或心血管風險很高的人,LDL-C 的控制目標可能需要低於 55 mg/dL。光靠樂脂益不一定能達標,有些人還是需要搭配 Statin 或其他藥物。
如果原本就因為副作用無法耐受 Statin,也可以和醫師討論不同的治療組合。至於口服藥能不能減量或停用,還是要看最新的抽血數值和個人風險,不能自己決定。
這確實是使用長效針劑前值得考慮的問題。
樂脂益在血液中的半衰期只有約 9 小時,但進入肝細胞後,降低 PCSK9 的作用可以持續好幾個月。所以打完針之後,沒辦法像口服藥一樣,直接停用下一次劑量來中斷已經產生的藥效。
不過,藥效持續半年,不代表副作用也會持續半年。 從目前的臨床試驗來看,最常見的是注射部位疼痛、紅腫或起疹子,發生率約 8%,大多屬於輕微且暫時性的反應。
但樂脂益仍可能引起嚴重過敏。如果打完後出現呼吸困難、臉部或喉嚨腫脹等症狀,應立即就醫,不要等症狀自己消失。
樂脂益和瑞百安不太一樣,它不是設計讓患者自行操作的居家注射藥物,而是需要由醫療專業人員施打的預充填注射器。
通常會由醫護人員安排皮下注射,台灣院所的藥品資料列出的施打部位為腹部。
另外,樂脂益也有保存要求。依台灣醫院藥品資料,應在室溫 15~30°C 保存、避免陽光直射,並不是需要全程冷藏的藥物。
至於能不能從原院所領藥,再到其他診所施打,需要先確認原院所是否允許藥品交付,以及接收院所是否願意施打並確認保存品質。不建議自行購買、運送或找人注射,以免影響藥品品質及用藥安全。
兩種藥物的作用方式不太一樣。
Statin 主要是減少肝臟製造膽固醇,部分患者可能出現肌肉痠痛或肝指數升高。樂脂益則是利用 siRNA 技術,減少肝細胞製造 PCSK9 蛋白質,幫助肝臟清除更多壞膽固醇。
目前的臨床試驗沒有發現樂脂益會明顯增加嚴重肌肉病變或肝功能異常的風險,但這不代表完全不會發生副作用。
如果你之前吃 Statin 時,真的有明顯肌肉不適,或因為副作用無法增加劑量,可以和醫師討論樂脂益是否適合。不過,醫師通常也會先確認症狀是否真的與 Statin 有關,再評估是否需要調整原本的治療。
不用因為晚了幾天就太緊張,但也不要一直拖著不處理。
樂脂益的仿單對漏打劑量有明確規定:
所以,如果只是因為出國或加班,晚了幾天或幾週,通常不代表之前的治療就白費了。
但如果知道自己可能無法準時回診,最好提前和醫院確認可以安排的時間。也不要自行增加劑量,或臨時加吃其他降血脂藥來補救。